热休克蛋白(heat shock proteins, HSPs)是由一系列高度保守蛋白组成，它们在机体理化环境受到侵扰（如高温、感染、肿瘤等）时通过多种不同的作用机制保护细胞，使细胞在致命条件下得以存活。
研究发现HSPs家族中的HSP90通常在癌细胞中过表达，而这种持续性的表达对于癌细胞的存活是必要的。因此，HSP90可作为抗癌药物理想靶标。近年来HSP90抑制剂类成为21世纪抗癌研究新宠，先后有17-AAG、17-DMAG、NVP-AUY922、PU-H71、AT13387、STA-9090、KW-2487、BIIB021……等15种化合物进入癌症临床研究。
BIIB021是作用该类靶点的新型抗肿瘤化合物，对多种肿瘤细胞株IC50抑制高达摩尔水平，该化合物动物实验抗癌作用也很明显，临床作疗效肯定，安全性良好且可口服，经FDA批准，已进入III临床研究。药化课题组在查阅大量专利文献基础上，经优化改进成功完成实验室克级规模合成工艺，现已成功推广到本科教学实验课堂中，为理论联系实际，培养创新药学人才奠定良好基础。