本实验室是以海洋生物资源为基础，以危害人类生命与健康的重大疾病（如恶性肿瘤、心脑血管、感染及神经退行性疾病等）防治药物研究为目标，定位为海洋药物的应用基础研究。针对国际海洋药物研究的关键科学和技术问题，根据实验室现有的优势和基础，凝练形成以下四个主要研究方向：
1．海洋生物药用资源的开拓与先导化合物发现
开展海洋药用生物资源的调查、筛选与评价研究，发现和拓展珊瑚礁、红树林、深远海、极地等典型和特殊海洋环境药用动植物及微生物新资源，整理、挖掘和开发海洋中药资源，建立并不断丰富完善海洋药用生物资源库与化合物库；从各类海洋药用生物资源中，高效、靶向性地发现活性海洋天然产物，探究其化学本质和产生机制，阐明其精细分子结构与药理学作用，获得海洋药物先导化合物。
2．海洋活性天然产物的合成与成药性优化
针对海洋活性化合物药源短缺、结构复杂、药物代谢分布及毒性等成药性研究中需要解决的关键科学与技术问题，开展杂环、螺环、芳杂并环等复杂骨架的合成方法学研究，建立海洋天然产物的化学与生物学全合成、半合成等关键技术；进行活性分子的规模化制备；根据药物化学理论和计算机辅助药物设计，对海洋药源分子进行结构改造、简化及优化，进行栾药和前药修饰研究，获得药物先导化合物和候选药物。
3．海洋药物作用机制与新靶标发现
针对肿瘤、心脑血管疾病、感染（耐药性病原菌和病毒）、代谢性及神经退行性等疾病，综合运用现代生物学与化学的新技术和新方法，从分子、细胞、类器官与动物水平建立系统的活性筛选技术体系，获得具有开发前景的海洋生物活性分子；阐明海洋候选药物和活性化合物的作用机理、明确其作用靶点；揭示疾病发生发展的分子机制、确定关键的节点分子，并在细胞和动物水平上进行药物作用靶点确证，发现潜在的药物作用新靶标。
4．海洋药物递送与医用材料研究
以海洋糖类、蛋白（肽）和脂质等生物分子为载体，开展纳米粒、纳米胶束、水凝胶和微针等智能靶向药物递送系统的构建与应用研究，并基于3D打印、热熔挤出等新技术开展药物固体分散体、药物共晶和缓控释制剂研究。阐明纳米药物在体内的复杂转运过程与调控机制，揭示其与血液蛋白相互作用规律，以及细胞力学转导/细胞行为调控机理。同时拓展海洋生物活性分子的应用边界，开发新型海洋药用辅料、高端创面敷料、组织工程材料以及海洋生物仿生医用材料研究，为药物递送与医用材料领域提供新策略。