李延团

李延团

博士

教授

博士生导师

科 室

药物合成化学研究室

办公电话

0532-82031695

电子邮箱

yantuanli@ouc.edu.cn

联系地址

青岛市鱼山路5号，中国海洋大学医药学院B201, 266003

研究方向

1.新型药物共晶的设计与成药性评价研究

2.药物共晶制备关键技术研究

3.优势药物晶型筛选与质量控制研究

4.基于生物大分子相互作用的抗肿瘤药物设计与合成

个人简介

李延团教授长期从事新药研发和药物晶体工程的教学与科研工作。围绕研究方向，先后主持和合作承担“国家973项目”、“国家863项目”、国家自然科学基金和省部级等研究课题20余项，取得了一系列重要研究进展。研究成果获省部级科技进步奖12项；以通讯作者在Cryst. Growth Des.、New J. Chem.、Eur. J. Med. Chem.、J. Inorg. Biochem.等国际学术刊物上发表SCI收录论文200余篇；先后获“全国五一劳动奖章”、“山东省优秀青年知识分子”、“山东省高校十大优秀教师”、“山东省优秀研究生指导教师”、“青岛专业技术拔尖人才”等荣誉称号。

教育背景

1999.09~2002.06

四川大学

物理化学

博士

1978.02~1982.02

曲阜师范大学

化学

学士

工作经历

2002.07~至今

中国海洋大学医药学院

教授

1995.12~2002.06

曲阜师范大学化学与化工学院

教授

1994.12~1995.11

曲阜师范大学化学与化工学院

副教授

1989.12~1994.11

曲阜师范大学化学与化工学院

讲师

1982.02~1989.11

曲阜师范大学化学与化工学院

助教

荣誉奖励

1. 1999年，获“山东省科技进步二等奖”

2. 1998年，获“国家教育部科技进步三等奖”

3. 2000年，获“山东省科技进步三等奖”

4.2001年，获“山东省科技进步三等奖”

5.2002年，获“山东省科技进步三等奖”

6. 2001年，获“山东省高校优秀成果一等奖”

7. 2001年，获“全国五一劳动奖章”称号

8. 2001年，获“山东省优秀青年知识分子标兵提名奖”和“山东省优秀青年知识分子”称号

9. 2001年，获“山东省高校十大优秀教师”称号

10.2004年，获“青岛专业技术拔尖人才”称号

11. 2009年，获“青岛专业技术拔尖人才”称号

12.2009年，获“山东省高等教育教学成果一等奖”

13. 2010年，获“山东省优秀博士论文指导教师”称号

14. 2013年，获“山东省优秀博士论文指导教师”称号

15. 2015年，获“山东省优秀研究生指导教师”称号

承担课程

1. 无机药物化学前沿(博士研究生课程)

2.晶型药物(硕士研究生课程)

3.化学制药工艺学(本科生课程)

研究进展

1、以重大疾病药物的研发为目标，将超分子化学原理和晶体工程技术相结合，突破以分子结构改造为手段的传统药物研发思路的束缚，在不改变药物分子共价结构及药理学行为的前提下，通过药物共结晶技术调控药物的晶体结构，实现创新药物的快速研发。构筑“共晶设计、快速发现、质量控制、合成策略、结构表征、性质研究”相对完善的药物共晶研发技术体系，探索共晶药物体系成药的规律性，为新药研发提供关键技术。

2.提出并成功实施了“优势互补”“双重优化”的二元药物共结晶策略，以及“药物-药物桥联”和“分子间结合力强弱等级模块化自组装”的多元药物共结晶策略。设计合成了120种新型药物共晶，筛选出32种优势药物共晶，并进行了系统的成药性评价。目前已有5个药物共晶进入临床前研究阶段，引领了共晶药物研发新方向。

代表性成果

代表性论文

1. Kang Zheng, Mei-Xing Yan, Yan-Tuan Li*, Zhi-Yong Wu, Cui-Wei Yan. Synthesis and structure of new dicopper(II) complexes bridged by N-(2-hydroxy-5-methylphenyl)-N′-[3-(dimethylamino)propyl]oxamide with in vitro anticancer activity: A comparative study of reactivities towards DNA/protein by molecular docking and experimental assays. European Journal of Medicinal Chemistry, 2016, 109: 47-58.

2. Fang Liu, Yu Song, Ya-Nan Liu, Yan-Tuan Li*, Zhi-Yong Wu*, Cui-Wei Yan. Drug-bridge-drug ternary cocrystallization strategy for antituberculosis drugs combination. Crystal Growth & Design, 2018, 18(3): 1283-1286.

3.Fang Liu, Ling-Yang Wang, Yan-Tuan Li*, Zhi-Yong Wu, Cui-Wei Yan. Protective effects of quercetin against pyrazinamide induced hepatotoxicity via a cocrystallizationstrategy of complementary advantages. Crystal Growth & Design, 2018, 18(7): 3729-3733.

4. Yu Song, Ling-Yang Wang, Fang Liu, Yan-Tuan Li*, Zhi-Yong Wu, Cui-Wei Yan. Simultaneously enhancing the in vitro/in vivo performances of acetazolamide using proline as a zwitterionic coformer for cocrystallization. CrystEngComm, 2019, 21(19): 3064-3073.

5. Kang Zheng, Liu Jiang, Yan-Tuan Li*, Zhi-Yong Wu, Cui-Wei Yan. Synthesis and structure of new dicopper(II) complexes bridged by asymmetric N,N′-bis(substituted)oxamides:In vitro anticancer activity and molecular docking studies based on bio-macromolecular interaction. RSC Advances, 2015, 5(64): 51730-51744.

6. Ling-Yang Wang, Kang Zheng, Yan-Tuan Li*, Zhi-Yong Wu, Cui-Wei Yan. Synthesis, structure and in vitro antiproliferative activities of oxamido-bridged dicopper(II) complexes: A comparative study of experimental evidence and molecular docking of DNA/protein binding. Applied Organometallic Chemistry, 2018, 32(1): e3940.

7. Kang Zheng, Fang Liu, Yan-Tuan Li*, Zhi-Yong Wu, Cui-Wei Yan.Synthesis and structure elucidation of new μ-oxamido-bridged dicopper(II) complexes showing in vitro anticancer activity: Evaluation of DNA/protein-binding properties by experiment and molecular docking. Journal of Inorganic Biochemistry, 2016, 156: 75-88.

8. Ling Zhu, Kang Zheng, Yan-Tuan Li*, Zhi-Yong Wu, Cui-Wei Yan. Synthesis and structure elucidation of new μ-oxamido-bridged dicopper(II) complex with in vitro anticancer activity: A combined study from experiment verification and docking calculation on DNA/protein-binding property. Journal of Photochemistry and Photobiology B: Biology, 2016, 155: 86-97.

9.Ya-Xuan Zhang, Ling-Yang Wang, Jin-Kai Dai, Yan-Tuan Li*, Zhi-Yong Wu, Cui-Wei Yan. The comparative study of cocrystal/salt in simultaneously improving solubility and permeability of acetazolamide. Journal of Molecular Structure, 2019, 1184: 225-232.

10. Mei-Jiao Zhang, Fang Liu, Yan-Tuan Li*, Zhi-Yong Wu, Cui-Wei Yan. Synthesis, structure, and biological active evaluation of a new cyclic tetranuclearcopper(II) complex bridged both by oxamido and carboxylate groups. Journal of Biochemical and Molecular Toxicology, 2018, 32(1): e22003.

项目课题

1.“十一五”国家海洋863课题,I类抗脑缺血新药D-聚甘酯的临床研究,2006/11~2012/11, 完成，主持

2. 国家自然科学基金课题，靶向拓扑异构酶I抗癌双核配合物的设计、合成及构效关系研究， 2003/01~2005/12,完成，主持

3. 国家自然科学基金课题,海洋壳寡糖配位分子印迹聚合物的合成及识别性能研究, 2012/01~2015/12,完成，主持

4.国家自然科学基金课题,新型抗癌双核钒配合物的设计、合成及构效关系研究, 2008/01~2010/12完成，主持

5.教育部博士点专项基金, 以拓扑异构酶I为靶点的双核钒配合物的合成及抗癌活性研究, 2006/01~2008/12,

完成，主持

6. 国家自然科学基金课题, 叶酸分子靶向壳寡糖基顺铂偶合物的合成与抗癌活性研究, 2017/01~2020/12,

在研，主持

7.山东省自然科学基金课题，多靶点协同抗肿瘤药物共晶ACCD-01的成药性研究，2019/01~2021/12,

 在研，主持

8.山东省重点研发计划, 基于联合用药的新型抗结核共晶药物ATBC-1研发,2018/01~2020/12, 在研，主持

9. 青岛市民生科技计划项目, 新型多靶点抗肿瘤共晶药物CATT-1的研发,2018/01~2020/12, 在研，主持